非小细胞肺癌患者中40%都会发生脑膜转移患者

40%的非小细胞肺癌患者会出现中枢神经系统(CNS)转移,脑转移患者的生活质量也会大大降低。对于肺癌脑转移患者,靶向治疗可能比传统放化疗更有针对性,治疗效果更好,副作用更少。目前,肺腺癌脑转移的靶向药物:特罗凯(厄洛替尼)、奥希替尼和布加替尼。本文主要介绍如何选择肺癌脑转移、特罗凯、奥希替尼和布加替尼。

肺癌脑转移瘤、特罗凯、奥希替尼、布加替尼、选择标准说明

1. 特罗凯和奥希替尼是肺癌脑膜转移患者的首选。

1)EGFR突变,首诊为脑膜转移但症状不明显,首选特罗凯。

特罗凯对脑膜转移有一定疗效。特罗凯(厄洛替尼)以脉冲休克疗法为基础,一次 4 粒胶囊,每四天一次,从而提高药物在脑膜中的浓度。特罗凯的说明书建议最佳剂量是每六天一次 6 粒胶囊。脉冲疗法对以前未使用易瑞沙和特罗凯的EGFR突变患者将显示出良好的疗效。即使发生易瑞沙耐药,发生脑膜转移,特罗凯冲击疗法也可能使患者达到4~6个2个月的无进展生存期,但缺点是特罗凯的副作用相应增加,而之前接受过特罗凯治疗的患者疗效不佳。针对性的抵抗力可能不明显。

但需要注意的是,如果特罗凯有明显症状,单药控制时间不是很长。特罗凯脉冲的主要目的是增加大脑的浓度。对完全耐药的患者影响不大,局部耐药时可试用。

印度特罗凯(厄洛替尼)

2.) 奥希替尼 9291

甲磺酸奥希替尼片剂已在临床试验中显示出强大的脑血浆穿透能力。 9291临床试验证实,奥希替尼对脑转移或软脑膜转移(LM)患者的疗效优于化疗。客观缓解率高。

2.肺癌脑转移患者,首选特瑞沙(奥希替尼)

不仅可以减少耐药突变脑转移瘤的病变,而且对尚未耐药的EGFR突变脑转移瘤患者有效。奥希替尼的临床试验中有144项为脑转移瘤,化疗组的中位无进展生存期为4.4个月,特雷莎臂延长至8.5个月,与在没有脑转移的患者中。这是过去使用药物从未实现过的。对于脑转移患者,一线治疗的中位无进展生存期为15.2个月,而第一代靶向药物为9.6个月。当用作二线治疗时, 仍然有效,中位无进展生存期为 8.5 个月,而化疗组为 4.2 个月。

奥希替尼 9291

3.ALK阳性突变脑倒置患者,首选布加替尼

英文翻译为,中文名称为,,研发代号,适应症:克唑替尼耐药,ALK脑转移患者,++三突变或/顺突变导致奥希替尼耐药后的选择。

对于脑转移患者,颅内客观缓解率为67%,疾病控制率为86%,也优于艾乐替尼,入脑效果更好。 是一种可逆的 EGFR/ALK 双重抑制剂,对 ALK-TK 继发突变和其他 ALK 耐药突变均有效,并具有强的 CNS 渗透性。作为克唑替尼的接力靶向药物,研究表明布吉滨接力治疗后,全身和颅内肿瘤缓解率均显着,可评估44例脑转移患者,IRC评估90mg和颅内ORR剂量组分别为 42% 和 67%,90 mg 和剂量组的颅内 PFS 时间分别为 15.6 个月和 12.8 个月,这首次使 PFS 达到克唑替尼耐药患者1年以上,【微】。

布加替尼

来自银和康的海外医学提示:肺癌脑转移患者在服用靶向药物前应进行基因检测。最好根据突变靶点选择合适的靶向药物进行靶向治疗。若因主客观原因无法进行基因检测,可根据病理先行试用奥希替尼。主要原因是:1.肺腺癌是最常见的非小细胞肺癌病理类型。肺腺癌患者有60种。超过 % 是 EGFR 基因突变携带者。 2.奥希替尼具有很强的脑血浆穿透能力,对阳性和野生型非小细胞肺癌患者均有效。

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