药物相互作用 药代动力学相互作用的强效诱导剂可能导致对 的暴露减少。 可能会增加接触 BCRP 底物的机会。增加奥希替尼血浆浓度的活性物质的体外研究证实， 主要通过 I 期代谢。在临床药代动力学研究中，与每天两次的强效抑制剂伊曲康唑共同给药对 的暴露量（曲线下面积（AUC）增加 24%，Cmax 减少 20%）。因此，抑制剂不太可能对 暴露产生影响。尚未确定其他催化 的酶。降低奥希替尼血浆浓度的活性物质在临床药代动力学研究中，利福平的同时给药（每天一次，共 21 天）使 的稳态 AUC 降低了 78%。同样，代谢物的 AUC 和 Cmax 暴露量分别下降了 82% 和 78%。建议避免同时使用 和强效诱导剂（如苯妥英、利福平和卡马西平）。特瑞沙的中度诱导剂（如波生坦、依非韦伦、依曲韦林和莫达非尼）也可减少对特瑞沙的暴露，应谨慎使用，并尽可能避免使用。当奥希替尼与奥希替尼强诱导剂无法避免同时给药时，需要每天增加奥希替尼的剂量。

强诱导剂停用三周后，奥希替尼剂量可恢复至每天 80 mg。 禁忌与圣约翰草合用（见【禁忌症】）。抑酸药物对奥希替尼的影响 在临床药代动力学研究中，奥美拉唑的同时给药对特蕾莎的暴露没有临床相关影响。 可以与改变胃部 pH 值的药物联合使用，没有任何限制。服用奥希替尼后血浆浓度可能发生改变的其他活性物质 根据体外研究结果， 是 BCRP 转运蛋白的竞争性抑制剂。在一项临床 PK 研究中，瑞舒伐他汀与敏感的 BCRP 底物瑞舒伐他汀同时使用，使后者的 AUC 和 Cmax 分别增加了 35% 和 72%。应密切监测依赖 BCRP 进行分配且治疗指数较窄的伴随药物，以了解因伴随药物暴露增加而导致的耐受性变化。 （见[药代动力学]）。在临床 PK 研究中，辛伐他汀与敏感底物辛伐他汀合用时，后者的 AUC 和 Cmax 分别增加了 9% 和 23%。变化很小，因此不太可能具有临床意义。 不太可能与 PK 与其底物相互作用。除此之外，我们还没有研究受孕烷X受体（PXR）调节的其他酶的相互作用。

壹壹五文库 » 抑酸药物对奥希替尼合并使用(见[禁忌)]
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